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“姜黄素是最早由Vogel和Pelletier从草本植物姜黄的根茎中分离得到的一种酚性天然药物,因其抗肿瘤谱广,不良反应小,美国国立肿瘤研究所已将其列为第3代肿瘤化学预防药物.但是姜黄素的治疗效果却由于口服给药后吸收率低而受到阻碍,Ames等人已开发出一系列比姜黄素水溶性更好的衍生物,其中一种叫3,5-(E)-二(2-氟亚苄基)哌啶-4-酮醋酸盐(EF24),他在多种肿瘤细胞selleck化学药品系中表现出比姜黄素更好的细胞毒性效能.”
“目的观察糖心乐对糖尿病心肌病大鼠血糖和心肌酶的影响。方法 SD大鼠腹腔注射链脲佐菌素建立糖尿病模型,成模后分为模型对照组、格列齐特对照组及糖心乐大、小剂量组,每组12只。造模后8周格列齐特对照组给予格列齐特20 mg·kg-1灌胃治疗,糖心乐大、小剂量组分别给予2.2 kg.L-1糖心乐和1.1 kg.L-1糖BIRB 796订单心乐6.5 mL.kg-1灌胃治疗,模型对照组灌服生理盐水,每日1次,连续4周。另取10只大鼠为正常对照组,不予任何处理。测定灌胃治疗4周后各组大鼠的空腹血糖(FBS)和心肌酶活性。结果治疗4周后,与正常对照组比较,模型对照组、格列齐特对照组及糖心乐大、小剂量组大鼠FBS明显升高(P<0.01),心肌肌酸激酶(CK)和乳酸脱氢酶(LDH)含量明显降低(P<RGFP966研究购买0.01);与模型对照组比较,格列齐特对照组和糖心乐大剂量组大鼠FBS明显降低(P<0.01),心肌CK、LDH含量明显升高(P<0.01);糖心乐大剂量组和格列齐特对照组大鼠FBS和心肌CK、LDH比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论糖心乐对糖尿病心肌病大鼠有一定的降血糖作用,可减少糖尿病心肌病大鼠心肌酶漏出,纠正心肌能量代谢障碍。”
“目的:建立龙胆药材及龙胆总苷提取物的指纹图谱,为有效控制药材及提取物质量提供可靠方法。

两药合用药量比单用各减少1倍。双氢青蒿素破坏虫膜,裂解死亡,甲硝唑主要作用于胞内结构,两药作用靶位不同是联合应用增效的基础。结论双氢青蒿素、甲硝唑杀虫机理各不相同,两药联合应用有明显增效作用。”
“为了寻找具有优良高效低毒的抗肿瘤药物,合成了一种新的1,4,7-三氮杂十环配体及其铂(II)配合物,并经元素分析、IR、1H NMR、13C NMR、MS谱、差热分析和电导方法表征。体外生物活性表Selleck明这些化合物具有较强的抗肿瘤活性;用抑瘤率和相对生长率测定了人肝瘤(CA)的抑制作用,体内试验显示铂(II)配合物(C)具有抗人肝癌瘤(CA)作用。其中剂量为12 mg.kg-1抗瘤活性与对照药相当,它的半数致死量为853.6 mg.kg-1。”
“设计合成具有抗乙型肝炎病毒活性的非环核苷膦酸双L-氨基酸酯系列衍生物。以adefovir dipivoxil为先导化合VX-765体内物,根据核苷L-氨基酸酯前药提高生物利用度及抗病毒活性的研究结果对先导化合物进行结构优化,设计并合成一系列新型非环核苷膦酸双L-氨基酸类化合物,确定其结构,并通过测定其对HepG2 2.2.15细胞分泌的HBV-DNA的抑制作用评价其体外抗病毒活性。结果发现8个adefovir双L-氨基酸类化合物可显示不同程度活性,其中化合物11的抗病毒活性最强、选择性指数最高(EC和500.095 2μmol.L-1,SI 69523)。以上研究提示L-氨基酸酯策略可适用于非环核苷膦酸的前药修饰,以期发现有效抗HBV药物。”
“目的:分离孕马尿中的异黄酮类成分。方法:采用甲醇梯度洗脱,以柱色谱进行分离、纯化,通过光谱分析的方法鉴定化合物结构。结果:从孕马尿中分离获得2个化合物,分别为芒柄花黄素(Formononetin,Ⅰ)和鸡豆黄素(Biochanina,Ⅱ)。结论:所得化合物均为首次从孕马尿中通过柱色谱分离方法得到。

结果在本色谱条件下,11种临床常用的降糖药均有很好的分离。二甲双胍、苯乙双胍、罗格列酮、盐酸吡格列酮、格列吡嗪、甲苯磺丁脲、格列奇特、格列本脲、格列美脲,格列喹酮,瑞格列奈检测限均在1~25 ng之间。结论本法简便准确,可作为保健品及中成药中非法添加降糖化学成分的快速筛查方法 。”
“目的:研究复方玉柴注射液的解热、抗菌抗炎作用和对小鼠免疫功能的影响。方法:采用内毒素致selleck抑制剂家兔发热观察药物的解热作用;采用二倍稀释法检测药物的抗菌作用;采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀法观察药物的抗炎作用;采用小鼠单核巨核细胞吞噬试验、碳廓清试验和相关指标的测定观察药物对小鼠免疫功能的影响。结果:复方玉柴注射液可抑制家兔体温升高,对沙门氏菌和巴氏杆菌有抑制作用,抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀,增强小鼠单核巨噬细胞的吞噬功能,增强DNCB引起小鼠迟发AZD6244型超敏反应,提高小鼠的脏器指数。结论:复方玉柴注射液有良好的解热、抗菌抗炎作用,能有效提高机体免疫功能。”
“目的:应用高效液相色谱(HPLC)法建立复方丹参片的指纹图谱。方法:色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C18(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.04%磷酸水(梯度洗脱),检测波长为272nm,流速为1.0selleck化学mL·min-1,柱温为30℃。结果:所建指纹图谱特征性强、重复性好。共标定出8个指纹特征峰,其中5、6、7、8号特征峰来源于组方中的丹参,1、2、3、4号特征峰来源于组方中的三七。结论:复方丹参片药效部分特征峰主要源于丹参。本试验可为复方丹参片有效成分的追踪分离及中成药的二次开发奠定基础。”
“目的:定性分析多枝柽柳的挥发性成分。方法:采用固相微萃取技术提取多枝柽柳的挥发性成分,采用气相色谱-质谱联用结合保留指数法鉴定。

②方法采用雄性BALB/C小鼠腹腔注射CVB3,建立实验性小鼠病毒性心肌炎模型。将84只雄鼠随机分为正常对照组、模型组、病毒唑组、复方组,每组21只。模型组、病毒唑组和复方组小鼠腹腔接种CVB3稀释液半小时后即给药,正常对照组给予一定量生理盐水。将接种当天定为第1天,每日1次,连续给药18天,于第19天处死。观察小鼠精神状态,统计小鼠死亡率并检测血清乳酸脱氢酶(LDHAfatinib研究购买)、肌酸激酶(CK)浓度。③结果复方组LDH、CK较模型组低,病毒唑组LDH、CK高于模型组、正常组。④结论 K-CoxB-JN复方对小鼠CVB3病毒性心肌炎的有治疗作用,且其治疗作用优于病毒唑。”
“目的:建立复方吲满氨酯注射液无菌检查方法。方法:根据2010年版《中国药典》无菌检查法验证实验的有关要求,采用薄膜过滤法。将15瓶供试品,全Cetuximab小鼠部溶解于约500 mL 0.9%无菌氯化钠注射液中,供试品按薄膜过滤法,用3只滤筒过滤,每膜用100 mL 0.1%蛋白胨水溶液冲洗。阳性对照菌为金黄色葡萄球菌。结果:供试品组、阴性对照组均无菌生长,试验组各滤器中试验菌与阳性对照组比较均生长良好,说明供试品在该检验量和检验条件下无抑菌作用或其抑菌作用可以忽略不计。结论:该方法简单、可行,可作PLX4032化学结构为复方吲满氨酯注射液的常规无菌检查方法。”
“简要阐述了柿叶中黄酮类化合物的提取方法、药理作用及其开发利用情况,对于进一步开发和利用我国丰富的柿叶资源,开发柿叶黄酮类医药保健品,具有非常重要的意义。”
“目的探讨尿激酶联合低分子肝素治疗维持性血液透析患者动静脉内瘘(AVF)血栓形成的疗效及其影响因素。方法 37例患者43例次AVF栓塞,采用尿激酶局部溶栓联合低分子肝素皮下注射维持7 d治疗,观察溶栓的疗效及不良反应。

对照组供者经主动脉适量放血(心脏不停跳),造成热缺血,然后取其心脏,同样冷浴保存4 h后进行移植,但对照组的供心处理不用HOE-642,而是用等量生理盐水。采集供心主动脉根部放血前、心脏移植完毕主动脉开放后1 h(停机)以及主动脉开放后2 h(实验结束)3个时间点的血流动力学指标,测定供心的心肌含水量及心肌酶学指标,观察心肌细胞组织结构变化。结果两组在主动脉开放后均成功脱机。两组各检测点通常的左心室舒张末压、左心室峰发展压及左心室压力变化速率的差异均无统计学意义(P>0.05);实验组和对照组心肌组织含水量分别为(78.4±5.2)%和(76.3±3.1)%,其差异无统计学意义(P>0.05);两个时间点的心肌酶学指标差异无统计学意义(P>0.05);光镜下见两组的心肌纤维结构清楚,排列紧密,质未见炎性细胞浸润,也未见变性、坏死,电镜下见心肌细胞超Alectinib临床试验微结构完整。结论 NHBD的供心可用于移植,其效果与有心跳者相近;HOE-642可增强心肌保护液对这种供心的保护效果。”
“目的:探讨组蛋白去乙酰化酶抑制剂SAHA联合放疗对宫颈癌SiHa细胞的影响。方法:MTT法检测不同浓度SAHA作用SiHa细胞48 h的抑制率并计算IC50。选择抑制率为20%IC50的SAHA与放疗联合。实验分为正常组、单独放疗组、单独Ceritinib NMRSAHA组、SAHA联合放疗组。流式细胞仪法测定各组细胞周期,实时荧光定量PCR法测定各组Bax、p21和Ku70基因的表达。结果:MTT结果显示SAHA对SiHa细胞的毒性作用呈浓度依赖性。细胞周期结果显示SAHA联合放疗组较单独放疗组G0/G1期上调,G2/M期和S期下调。PCR结果显示SAHA联合放疗组p21和Bax的表达较单独放疗组增高,Ku70的表达较单独放疗组降低。结论:SAHA联合放疗对宫颈癌SiHa细胞有良好的放射增敏作用。

方法以薯蓣皂苷元为先导物,经过酯化等反应得到薯蓣皂苷元酯类衍生物,选择动静脉旁路血栓形成模型,评价体内抗血栓形成活性。结果合成了6个目标化合物,结构经过1H-NMR、13C-NMR、MS确证。抗血栓形成活性筛选结果显示,目标化合物3β-薯蓣皂苷元丁二酸单酯具有较好的抗血栓形成活性。结论 C-3位适当亲水性基团的引入,有助于增强薯蓣皂苷元的抗血栓形成活性。”
“天精草为一味重要不的中药,含有黄酮类化合物、生物碱、多糖、多种氨基酸、维生素以及多种微量元素等活性化学成分。现代药理研究表明其具有降血糖、降血脂、抗氧化、抗疲劳、耐低温、抗肿瘤等作用。通过查阅大量文献,综述了天精草的化学成分及药理活性研究概况,为进一步研究天精草提供科学依据。”
“目的研究荨麻根的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、大孔树脂吸附色谱等方法对荨麻根的化学成分进或行分离;采用IR、NMR等方法对其进行结构鉴定。结果从荨麻根醇提取物中分离鉴定了8个化合物:β-谷甾醇(Ⅰ)、胡萝卜苷(Ⅱ)、棕榈酸(Ⅲ)、豆甾醇(Ⅳ)、α-菠甾醇(Ⅴ)、KNO3(Ⅵ)、胆甾-5,22-二烯-3β-醇(Ⅶ)、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅷ)。结论化合物Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅶ、Ⅷ均为首次从荨麻根中分离得到。”
“目的探讨复方斑蝥抑制人肝分子量癌Bel-7402细胞增殖的作用机制。方法血清药理学方法制备复方斑蝥血清并处理人肝癌Bel-7402细胞,MTT方法观察其对人肝癌Bel-7402细胞增殖的抑制作用,RT-PCR技术检测其对c-Myc、p53基因表达的影响。结果复方斑蝥含药血清能够显著抑制Bel-7402细胞的增殖,并下调c-Myc和上调p53基因的表达。结论复方斑蝥可能通过影响细胞增殖相关基因的表达抑制Bel-7402细胞的增殖,可作为一种抗肝癌中药复方的研究原型。

该树脂合成方法简单,过程中不使用致癌物氯甲醚等;羰酰乙基可与苯丙氨酸上的氧与Ni2+形成2个五元环,使该树脂对Ni2+的螯合稳定且螯合量较高,有利于提高蛋白吸附量。以醛糖还原酶融合蛋白为对象,初步考察了该树脂在纯化融合蛋白中的应用。在合适的条件下纯化倍数可达30倍。”
“目的观察椎间盘内注射臭氧治疗腰椎间盘突出症的效果。方法选择腰椎间盘突出症患者148例,在CT引导下行盘内穿刺注射浓度为5什么0μg/mL臭氧10～15mL,盘外(椎间孔)注射浓度为40μg/mL臭氧10mL,得保松1mL,观察其治疗效果。结果148例腰椎间盘突出症患者治疗3个月后进行随访,按照改良MacNab疗效评定标准进行评定,总有效率91.8%(135例),优良率81.0%,本组穿刺成功率100.0%,未出现1例脊髓、神经、硬膜囊、血管、肠管损伤等严重并发症的发生。结论CT引导下臭氧购买Ceritinib盘内、盘外注射治疗腰椎间盘突出症,具有定位准确、操作简单、安全可靠、痛苦小、并发症少、恢复快、效果佳的特点,深受医患的欢迎和接受,是治疗腰椎间盘突出症良好的介入治疗方法之一,具有一定推广应用价值。”
“南美羊驼于2002年由澳大利亚引入我国以来,饲养管理采用紫花苜蓿与无芒雀麦混播的人工草场划区轮牧结合冬季雌性补饲方式进行。本研究选择剪毛两次以上的成年羊驼68头,分selleck compound别取样,测定纤维直径、自然长度、伸直长度、弯曲度和有髓纤维比率;统计分析性别、被毛颜色、年龄等对原毛产量以及测定指标的影响,并分析测定指标间的相关程度。结果表明,羊驼的平均原毛产量与国外报道结果相近,性别与年龄显著影响毛纤维遗传性状(P<0.05),性状间相关分析与国外报道结果一致。供试羊驼平均纤维直径低于澳大利亚、美国等国的研究报道;伸直长度与澳大利亚、新西兰等国的报道数据相近,低于美国、秘鲁等国报道的数据,其他性状分析结果与国外报道相似。

设计、时间及地点:对比观察,于1998-01/2005-12在郑州市第三人民医院泌尿外科完成。对象:根据ABO/Rh血型相同及HLA配型原则,将同期等待肾移植的96例女性慢性肾功能衰竭患者分为2组,每组48例。联合移植组患者接受尸体肾、骨髓联合移植;同期接受上述同一供者另一肾脏的尿毒症患者作为对照组。供者为48例健康男性。方法:供者在取肾的同时,采集骨髓加入细胞冷冻保养液,经细胞程序Selleckchem SCH772984降温至-198℃液氮罐保存。移植后应用大剂量抗人T淋巴细胞免疫球蛋白诱导治疗2周,于肾脏移植后2周实施骨髓细胞回输,输注的单个核细胞数为(0.9～2.5)×108/kg。采用聚合酶链反应方法检测人性别决定基因SRY。抽血检测CD3,CD4,CD8,CD25,以酶联免疫吸附法测定血白细胞介素10、肿瘤坏死因子α、肿瘤坏死因子β等血细胞因子质量浓度。主要观察指标CH5424802:移植后于不同时间点对受体进行嵌合体、淋巴细胞亚群及细胞因子检测。随访观察两组受者的临床移植效果及并发症发生情况。结果:联合移植组嵌合体阳性率显著高于对照组(P<0.05)。随访3年,嵌合体阳性受者和嵌合体阴性受者排斥发生率差异具有显著性意义(13%,35%,P<0.05)。联合移植组呈现免疫抑制状态,未见移植物抗宿主病发生。结论:肾-骨髓联合移植能促进移植selleck chemical后嵌合体的形成,显著降低排斥反应发生率,是一种安全有效的诱导免疫耐受的方法。”
“背景:血管内皮细胞是移植物抗宿主病中异基因T淋巴细胞的重要靶组织,而血管内皮细胞损伤、活化后组织因子表达显著增高。因此血管内皮细胞组织因子表达可能在移植物抗宿主病引起的组织损伤中发挥重要作用。目的:探讨异基因T淋巴细胞能否诱导血管内皮细胞组织因子表达及其分子机制。设计、时间及地点:细胞观察实验,于2008-03/10在华中科技大学同济医学院免疫学实验室完成。

因此近几年,寻求抑制性强、选择性高、毒副作用小的单胺氧化酶抑制剂已成为学术界的热点问题。本文着重对近10年的单胺氧化酶抑制剂的研究进展按照化学结构进行了分类阐述,并对其作用机制进行了概括性的总结。”
“目的探讨姜黄素包合物对糖尿病高脂血症大鼠血糖和血脂水平的影响。方法 SD大鼠40只,随机分为正常对照组、模型组、姜黄素组、黄素包合物组。除正常对照组外,其余3组大鼠用高脂饲TGF-beta 抑制剂料结合链脲佐菌素造糖尿病高脂血症大鼠模型。连续给药6周后,测定血糖、血脂等指标。结果与正常对照组比较,模型组大鼠血糖、血脂水平升高(P<0.05);与模型组比较,姜黄素组大鼠血糖、血脂等指标虽有所下降,但差异无统计学意义,姜黄素包合物组降低血糖、血脂等指标作用明显优于模型组P<0.05。结论姜黄素能降低糖尿病大鼠血糖,调节脂代谢紊乱,姜黄素包合物作www.selleck.cn/products/jnj-42756493-erdafitinib.html用优于姜黄素原药。”
“对40个二芳基三嗪类HIV-1逆转录酶抑制剂进行了分子对接研究,结果表明,2个疏水性芳香取代基团与结合口袋底部形成的疏水和范德华相互作用、三嗪环母核及其R4取代基与结合位点产生的氢键和静电作用以及R4取代基与袋口形成的空间位阻效应是影响该系列化合物活性的重要因素。根据对接优势构象进行分子叠合和比较分子相似性指数分析(CoMNU7441研究购买SIA)研究,建立了4个高预测能力的3-D构效关系模型,其中以选用立体场、静电场和疏水场建立的CoMSIA模型为最优,其主成分,r2,q2(LOO)和r2pred分别为6,0.971、0.738和0.833。模型结果表明,3个力场对活性贡献由大到小依次为疏水场、静电场和立体场。CoMSIA等势图分析结果与对接分析相一致。”
“目的研究肋柱花[Lomatogonium rotatum(L.)Fries ex Nym]的化学成分。

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“目的观察阿魏酸钠注射液治疗急性病毒性心肌炎的临床疗效及安全性。方法将108例急性病毒性心肌炎患者随机分为阿魏酸钠注射液治疗组(n=54)和常规治疗对照组(n=54),2组均14 d为1个疗程,1个疗程后观察疗效。结果治疗组心率变异性参考指标24 h内全部正常心搏间的标准差(SDNN),24 h内连续5min节段平均正常心搏间的标准差(SDANN),24 h内连续5 min节段心搏间的标准HDAC抑制剂差平均值(SDNNindex),相邻正常心搏间差值均方的平方根(RMSSD),一定时间内相邻两正常心搏间差值>50 ms的个数所占该时间总心搏数的百分比(pNN50)与治疗前比较差异有统计学意义(P<0.05),与对照组比较,以上指标亦有统计学意义(P<0.05);治疗组左心功能测定[左心收缩功能指标左室射血分数(LVEF)、心排出量(CO)、每搏输出量(SV)、心指数半抑制浓度(CI),左心舒张功能指标EF斜率(MVEF)和左室后壁运动快充盈期分数(LFFPW)]与对照组比较有统计学意义(P<0.05);治疗组血清肌酸磷酸激酶同工酶(CK-MB)、肌钙蛋白T(cTnT)、肌钙蛋白I(cTnI)及C反应蛋白(CRP)、脑钠肽(BNP)恢复方面与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论阿魏酸钠能改善急性病毒性心肌炎病情,治疗效果肯定。"
GKT137831 molecular重量
“目的:探求治疗黄褐斑内服方剂性味归经的配伍特点,以期为黄褐斑的治疗与研究提供思路。方法:通过查阅相关文献及书籍所搜集到的374个治疗黄褐斑的中药内服方剂,按证候的不同分为肝肾阴虚、肝郁气滞血瘀、气血亏虚血瘀、脾虚湿盛以及其他等五种类型,对其所用药物药对的性味归经进行数据统计分析。结果:治疗黄褐斑内服方剂以肝郁气滞血瘀型、肝肾亏虚型处方为主,配伍药物主入肝经,兼入肾、脾、心经;性多温、平;味多辛、甘。结论:可根据上述统计结果对黄褐斑进行辨证施治。