本文简要综述了近年来中药射干在化学成分和药理活性方面的研究进展。”
“目的:对复方冬红合剂的稳定性进行考察。方法:根据长期稳定性实验方法,检测复方冬红合剂的性状、相对密度、pH值及葛根素含量。结果:复方冬红合剂在一年内考核指标无显著性变化。结论:该制剂在一年内质量稳定。”
“本文综述了2000年以来海参烷型海参皂苷研究的新进展,列举了从21种海参中鉴定的59种新化合物的结构并分析了selleck化学其结构特点,简要介绍了相应药理活性研究结果。”
“目的检测酪氨酸激酶抑制剂PTK787对急性髓系白血病小鼠血清VEGF浓度及其受体VEGFR-2 mRNA表达水平的影响,进一步探讨PTK787抗急性髓性白血病的作用机制。方法建立急性髓系白血病(AML)SCID小鼠模型,采用酶联免疫吸附试验(ELISA)和反转录PCR(RT-PCR)分别动态检测不同时间点正常抑制剂小鼠、白血病小鼠及PTK787治疗组小鼠外周血清VEGF浓度及其受体VEGFR-2 mRNA表达的水平变化。结果 (1)正常小鼠和患病小鼠均表达VEGF及VEGFR-2 mRNA;(2)患病组外周血清VEGF浓度和VEGFR-2 mRNA的表达均显著高于正常组小鼠(P<0.05),而且随着病程的进展逐渐升高;(3)PTK787治疗组小鼠外周血清VEGF浓度及其许多受体VEGFR-2 mRNA表达的水平均较患病组明显降低(P<0.05)。结论 PTK78抗急性髓性白血病的作用与降低血清VEGF及其受体VEGFR-2 mRNA表达的水平密切相关。"
“海洋生物碱是海洋天然产物的一类重要成分,其结构新颖独特,生物活性广泛,但提取产率较低,限制了相关产物的临床研究和产业化发展,其中采用化学合成的方法进行化合物的全合成是解决药源问题一个重要的手段,有关这类化合物合成方面的研究正逐步成为合成化学的一个热点。

方法将POM-2以1/10 LD50、1/50LD50和1/100 LD50三个剂量给大鼠连续灌服90 d,并持续观察15 d,观察动物一般情况、血常规、肝肾功能及组织学指标变化,测量大鼠的体重、脏器系数,并进行组织病理学检查。结果与对照组相比,POM-2各剂量组大鼠的血常规、血液生化等指标无明显变化,主要脏器系数均无明显差异,组织病理学检查结果显示各组动物主要脏器均无毒性病理点击此处性改变。结论该化合物未显示出明显的毒副作用,停药后未见药物延迟毒性反应。”
“目的评价急性脑梗死动脉内溶栓结合动脉溶栓后残余狭窄球囊扩张、支架置入术治疗的疗效。方法 51例急性脑梗死病人采取超选择接触性溶栓,尿激酶(UK)用微量泵以1×104U/min持续泵入,总量为60×104U～100×104U。在泵入尿激酶的过程中,通过导引导管造影,了解闭塞血JNJ-42756493体内管再通情况。结果颈动脉系统血管闭塞43例,椎-基底动脉系统闭塞2例。脑血管造影未发现明显的血管闭塞6例。颈内动脉闭塞再通率为63.64%;大脑中动脉闭塞再通率为63.63%;大脑中动脉分支闭塞再通率为55.56%;大脑前动脉闭塞(前交通动脉未开放)的1例再通;椎-基底动脉系统闭塞2例全部部分再通。动脉溶栓后颈内动脉残余明显狭窄3例行球囊扩张支架置入术。确认细节临床症状完全恢复正常或有明显好转的33例(64.71%)。结论动脉内接触性溶栓结合动脉溶栓后残余狭窄球囊扩张、支架置入术治疗急性脑梗死能明显提高治愈率,减少致残率,是安全、可靠、有效的治疗方法。”
“目的:探讨毛细管气相色谱法测定工作场所空气中芳香烃类化合物的方法。方法:样品用活性炭管采集,二硫化碳解吸后用INNOWAX毛细管柱进行分离,火焰离子化检测器(FID)检测,以保留时间定性,峰面积定量法检测工作场所空气中芳香烃类化合物。

结论氧化应激可能通过诱导猪眼小梁细胞NF-κB信号通路的激活,参与猪小梁细胞外基质的重塑,可能还有其他的信号通路参与这一过程。”
“目前对海洋抗肿瘤药物的研究已经成为全世界普遍关注的热点。近年来,苔藓抑素、ecteinascidin-743、海兔毒肽、膜海鞘素、psammaplin、软海绵素B等六类化合物的研究取得了较大进展。本文综述这几类海洋抗肿瘤药物及其衍生物的研究进展,并MK 1775探讨海洋抗肿瘤药物发展的趋势。”
“香豆素类化合物是自然界重要的一类天然有机化合物,存在于不同种属的植物中,具有广泛的用途。实验研究发现香豆素具有抗HIV、抗肿瘤、抗氧化、抗炎等多种药理活性,在临床上广泛用于抗凝血和淋巴管性水肿的治疗。近年来的研究发现,香豆素类化合物在啮齿类动物中存在着明显的毒性作用,且具有种属和位点特异性,这与其代谢途径和CYP2AAZD2281购买6酶的多态性有关。另外,毒性作用还与给药剂量和给药途径密切相关,口服和高剂量给药更容易产生毒性反应。该文综述了近年来有关香豆素及其衍生物在药理和毒理方面的研究进展,以期为香豆素类化合物的研发和临床应用提供帮助。”
“在研究对产纳豆激酶的细菌进行筛选基础上,通过体外血凝块溶解实验、抗血凝实验和红细胞溶血实验,对不同菌株、不同酶活的纳豆激酶的溶栓、抗凝及溶半抑制浓度血效果进行初步研究。研究结果显示:不同菌株纳豆激酶的体外溶栓和抗凝效果有很大差异;纳豆激酶酶活性对抗凝、溶栓和溶血效果有很大影响;与同等剂量的尿激酶相比,筛选出的自4、肽园等菌株所产纳豆激酶具有更强的抗凝和溶栓效果,而且安全性好,可望成为一种优良的新型溶栓制剂。”
“目的:研究鼠曲草属植物秋鼠曲草的化学成分。方法:利用硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱、Sephadex LH-20等手段进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。

方法治疗组予昆明山海棠2片,3次/d口服,同时每日外用复方松馏油糊封包;对照组仅用复方松馏油糊封包。两组患者的疗程均为5周,分别于治疗第1周、3周和5周末观察疗效。结果治疗1周、3周和5周时,治疗组有效率分别为66.67%,73.33%和96.67%,对照组分别为28.57%,39.29%和71.43%,差异均有统计学意义(P均<0.05)。治疗组和对照组均出现了不良反一般应,但未影响治疗。结论昆明山海棠联合复方松馏油糊治疗慢性湿疹疗效好,不良反应少,值得临床应用。”
“胰岛素抵抗是2型糖尿病和代谢综合症等许多疾病的共同发病基础。在胰岛素抵抗的发生及发展中,大量的炎症因子参与了这一过程,如白介素-6,肿瘤坏死因子-α等。研究胰岛素抵抗与炎症因子之间的关系以及探讨中医药治疗2型糖尿病胰岛素抵抗的研究,为中药新药研HIF 抑制剂发开辟了新途径。”
“目的:评价桃红四物汤及各分离部位对热板致小鼠疼痛,醋酸致小鼠扭体反应,小鼠痛经模型及离体子宫收缩的影响,探讨效应部位群的物质基础。方法:采用大孔树脂分离制备各部位样品(TH-1～TH-15);整体动物实验,采用热板致小鼠疼痛的模型,观察样品对小鼠痛阈值的影响;采用醋酸致小鼠扭体反应的模型,观察样品对小鼠扭体反应的影响;采不用小鼠痛经模型,观察样品对小鼠扭体反应,子宫匀浆中钙离子和NO的影响。离体器官实验,采用缩宫素诱导的小鼠离体子宫收缩模型,观察样品对离体子宫收缩指标的影响。用HPLC-DAD法对效应部位群进行含量测定。结果:整合生物效应评价表明,桃红四物汤效应部位除整方水煎液(TH-2)和醇沉上清部位(TH-4)外,TH-9,TH-10和TH-11是主要的效应部位群,对其主要效应成分进行分析,化合物类型包括单萜苷类、苯酞类、有机酸类等。

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“目的探讨磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂YM976对慢性阻塞性肺疾病(COPD)大鼠肺粘液分泌的影响。方法将40只SD大鼠随机等分为4组:正常对照组、药物对照组、COPD模型组、药物干预组。测定支气管肺泡灌洗液(BALF)中的细胞总数和巨噬细胞绝对计数及百分比,阿辛蓝和MUC5AC免疫组化染色检测MUC5AC表达,RT-PCR检测MUC5AC mRNA在肺组织中的表达。结果YM976FK866订单可以降低丙烯醛诱导的COPD大鼠BALF中的细胞总数和肺泡巨噬细胞计数及百分比,降低其肺组织MUC5AC的mRNA水平和MUC5AC蛋白表达。结论YM976能有效减少大鼠BALF中细胞总数和巨噬细胞数,从蛋白和基因水平抑制大鼠肺组织MUC5AC的表达。”
“目的研究复方中药对受照小鼠的生物学效应及菌群变化。方法采取灌胃方法给药,60Co-γ射线一次性照射。结果复寻找更多方中药能提高受照小鼠30 d的存活率,并能增加白细胞数量和降低微核率的功能。还能增加生理性细菌的数量,防止菌群失调。结论复方中药对受照小鼠有一定的辐射防护作用。”
“目的观察黄酮类化合物包括高良姜素(G)、山萘酚(K)、芹菜素(A)、桑色素(M)、槲皮素(Q)、杨梅素(MY)对H2O2诱导的心肌细胞凋亡的作用,并探讨其可能的作用机制。方法培养新生Wistar乳鼠BLZ945购买心肌细胞,随机分为正常组、模型组、药物组。分别用荧光染色法、琼脂糖凝胶电泳法、Western blot法观察心肌细胞凋亡情况及蛋白表达的变化。结果100μmol·L-1H2O2孵育心肌细胞16 h能明显诱导心肌细胞凋亡(P<0.01),黄酮类化合物能降低细胞凋亡率,抑制DNA损伤,上调bcl-2、bcl-xl,下调bax蛋白表达。结论黄酮类化合物能抗氧化,从而抑制心肌细胞凋亡,主要是通过线粒体死亡途径调节bcl-2家族蛋白表达来发挥作用的。

ERα和ERβ的激活是受最有特点的ER激酶修改的磷酸化和p42/p44MAP激酶调节。利用报告基因(3X-ERE-TATA——荧光素酶)来衡量内源性ER的激活时发现,MEK1抑制剂PD98059的使用浓度不足以抑制MEK1的p42/p44MAP激酶活性,产生的雌激素对报告基因和雌激素效应元件控制的RIP140蛋白具有影响。观察发现这种雌激素的影响是在乳腺上皮细胞和HC11发生ERα非配体和ERβ无配体的激活。同时,PD98059的浓度所能够抑制p42/p44磷酸化。此外,siRNA的表达对p42MAP激酶有抑制作用,也导致PD98059所损失的雌激素样作用。总之,在MEK1抑制剂PD98059起抑制作用的浓度以下,主要影响HC11乳腺上皮细胞的雌激素效应。”
“根据传统中兽医理论,中药增效抗菌复方由黄芩、秦皮、白头翁、苦参和甲氧苄啶按比例组成。采用人工诱发雏鸡Wortmannin大肠杆菌病的方法,以对分离株大肠杆菌较敏感的环丙沙星作为对照组,进行中药增效抗菌复方的预防和治疗试验,探索中药增效抗菌复方对鸡大肠杆菌病的防治效果。结果表明,预防用药组雏鸡的发病率和死亡率明显低于感染对照组,中、高剂量的中药预防组和环丙沙星预防组的保护率分别为86.7%、96.7%和90%。治疗用药组雏鸡的死亡率明显低于感染对照组,中、高剂量的中药治疗组和环丙沙星治疗组C59订单的有效率分别为80%、90%和83.3%。本研究为中药增效抗菌复方防治鸡大肠杆菌病的临床应用提供了科学依据。”
“用鸭肝炎病毒(DHV)感染雏鸭,在感染后的第一、二、三、四和五天分别采集对照组和攻毒组肝、肾、肌肉和脑组织,测定各组织的糖代谢酶己糖激酶(HK)和苹果酸脱氢酶(MDH)的活性。结果表明攻毒组在人工感染DHV后5 d内,肝、肾和肌肉组织的HK和MDH活性显著低于对照组(P<0.05),而脑组织的HK和MDH活性与对照组相比差异不显著。

MMP-2、9″
“目的了解体表刺激法记录复合肌动作电位(CMAP)对大鼠坐骨神经损伤后电生理恢复的动态监测作用。方法建立SD大鼠坐骨神经钳夹伤模型,术后2、4、6周通过足迹试验测定坐骨神经功能指数(SFI),并通过体表刺激记录术侧腓肠肌CMAP,测量CMAP平均振幅及运动神经传导速度(MCV)。结果术后各时间点缺损组大鼠均未记录到CMAP,SFI约为-100;而假手术组Saracatinib大鼠均能记录到稳定的CMAP,SFI值0左右。夹伤组大鼠术后SFI逐渐恢复,术后6周时与假手术组相比差异无统计学意义。坐骨神经夹伤后2周未记录到CMAP,4周时CMAP波幅较小,6周时CMAP振幅大约恢复到假手术组的80%,MCV大约是假手术组的58%。结论通过体表刺激可稳定地记录神经再生过程中的复合肌动作电位,因此体表刺激记录法可无创、动态地监测购买Anti-cancer Compound Library神经再生过程中的神经传导电生理恢复。”
“目的:探讨利用双桥接技术和翻转静脉再生室修复兔面神经缺损的可行性。方法:将实验用30只健康中国大耳白兔随机分成3组,分别为显微外科吻合组(Ⅰ组)、导管双桥接组(Ⅱ组)、翻转静脉双桥接组(Ⅲ组)。手术制作兔右侧面神经下颊支损伤模型,分别采用双桥接技术和原位神经吻合进行修复。术后16周进行大体观察、神经电生理MCC950 买检测、组织学观察、图象分析,以评价神经再生恢复情况。结果:16周时几丁聚糖—胶原再生室吸收明显且无异物反应,IOVG基本完全吸收形成类神经外膜样结构。3个组的神经传导速度(NCV)和复合神经肌肉动作电位振幅(M波)检测结果经统计学分析无显著性差异。图象分析结果提示3个组轴突再生率相同,再生轴突成熟度Ⅰ组与Ⅲ组均高于Ⅱ组而且差异有统计学意义(P<0.05)。结论:利用翻转静脉和双桥接技术联合修复周围神经缺损方法简单、效果肯定。

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“综述治疗高脂血症的他汀类药物阿托伐他汀钙的合成方法,根据文献报道归纳出阿托伐他汀钙的合成路线有两种,一种是先合成出取代的吡咯环,然后在环上引入手性的3,5-顺式双羟基庚酸结构(线性合成),一种是先制备手性的3,5-顺式二羟基庚酸片断,然后与1,4-二羰基化合物环合得到吡咯环结构(汇聚合成)。还比较了各合成工艺方法的优缺点,为寻找一条适合大规模、工业化生产的EPZ-6438分子量工艺路线提供参考。”
“利用DNA同源重组方法(基因打靶)对动物基因组进行修饰是转基因研究的重要手段之一。为了构建一个高效的通用型基因打靶载体,本研究以pBS246质粒为骨架,在两个LoxP序列之间插入正筛选标记新霉素磷酸转移酶(neo)基因和绿色荧光蛋白(EGFP)基因;在两个LoxP序列外侧分别插入两组携带”"8碱基”"酶切位点的多Caspase inhibitor体内克隆位点序列(MCS-1和MCS-2)和负筛选标记单纯疱疹病毒胸苷激酶(HSV-tk)基因,构建成通用型基因打靶载体pGT-V1,并且在C2C12细胞中验证了载体中各个元件的功能。该载体具有如下特点:1)在载体中引入绿色荧光标记,可以实时监控载体的转染效率,而转染效率的提高为高效基因打靶提供了保证;2)在两个LoxP位点间插入绿色荧光标记LOXO-101分子重量,可以直观监测打靶后遗留的筛选标记的去除情况,并且可以通过流式细胞仪或免疫磁珠法,将最终去除了筛选标记的阳性细胞(即丢失绿色荧光的细胞)分选出来,降低筛选标记在中靶细胞中可能产生的负面影响;3)采用”"8碱基”"酶切位点的MCS序列,便于DNA大片段的连接和重组,极大提高了该载体的通用性。总之,该载体优化了基因打靶的技术手段,为有效开展基因打靶和转基因动物研究提供了新平台。”
“目的建立大鼠急性心肌梗死实验模型。

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“目的筛选出顶空进样分析生活饮用水中四种典型卤代烃的最佳实验条件,确保实验数据的可靠性。方法通过气液平衡,取一定量顶空气体利用电子捕获检测器(ECD)测定。结果 4种组分的保留时间稳定,峰形对称,4组分完全基线分离,加标回收率为91.6%～117.6%。以优化后实验参数对4种组分进行检测,结果满意。结论本实验对顶空进样分析水体中卤代烃的有关优化研究参数可以作为实际检测分析的参考,Selleck TGF-beta 抑制剂样品检测结果的平行性和重复性较好,适用于实验室常规分析生活饮用水中卤代烃检测。”
“背景:研究表明复方茶多酚软膏对急性放射性皮炎的伤口有愈合作用,但具体机制尚未阐明。目的:探讨复方茶多酚软膏对大鼠放射性皮炎创面愈合及表皮生长因子表达的影响。方法:清洁级雄性成年Wistar大鼠随机分成3组:实验组和对照组大鼠通过60Coγ射线照射建立大鼠放射性皮炎模型,实验组JNJ-42756493数据表大鼠采用常规护理后用复方茶多酚软膏外涂辐射伤口区,对照组涂抹凡士林软膏;简单皮肤伤口组大鼠采用1.5cm2皮肤全切除,仅接受常规护理。通过放射免疫法测定伤后5,10,20和40d时创面组织的表皮生长因子表达、观测创面愈合率和愈合时间,并与简单伤口组比较。结果与结论:实验组和对照组在γ射线照射后5d创面组织表皮生长因子表达弱于简单皮肤伤口组,提示放射性皮炎与简单NU7441订单皮肤切口损失不同,创面恢复期创面组织表皮生长因子呈弱表达,愈合缓慢;实验组创伤后10和20d时创面组织表皮生长因子表达显著高于对照组(P<0.05);实验组在10和20d时的创面愈合率明显高于对照组(P<0.05);实验组愈合时间明显短于对照组的愈合时间(P<0.05),实验组和对照组的愈合时间均明显长于简单皮肤伤口组(P<0.05)。结果表明复方茶多酚软膏外涂对大鼠放射性皮炎的愈合有促进作用,其机制可能与促进创面组织表皮生长因子的表达有关。