结果穿心莲内酯的浓度和作用时间与A549细胞的存活率密切相关,穿心莲内酯30μmo·lL-1作用24h,A549细胞的存活率下降到(22.0±1.2)%,而穿心莲内酯1.5μmol·L-1作用24h或者穿心莲内酯30μmol·L-1作用4h对A549细胞的存活率几乎无影响。Western印迹法显示,穿心莲内酯能够抑制TNF-α诱导的NF-κB信号通路中IKKβ的磷酸化MCE,抑制IκBα的磷酸化,推迟IκBα的降解,对IKKβ的表达无影响。穿心莲内酯还能够抑制TNF-α诱导的A549细胞核内NF-κBp65蛋白的DNA结合活性,抑制率达32%。结论穿心莲内酯通过影响NF-κB信号通路抑制A549细胞的生长。”
“目的观察模拟绝经及D-半乳糖模型小鼠空间认知的改变,评价雌激素保护海马神经元功能的分子机制。方法成上海皓元医药股份有限公司年雌性C57BL/6小鼠双侧卵巢切除(OVX)并皮下注射D-半乳糖100mg/kg造模。雌激素替代治疗(ERT)组腹腔注射17β-雌二醇(E2)50μg/kg。造模与ERT共8周。Morris水迷宫测试空间学习记忆功能,试剂盒检测雌激素与氧化应激酶。免疫组化染色8-氧鸟嘌呤脱氧核苷(8-oxo-dG),Western blotting检测脑海确认细节马MTH1表达。结果模型组血中E2水平仅为假手术组的1/5(P<0.01),而ERT组明显升高(P<0.01);模型组寻台时间明显延长(P<0.01),ERT组缩短(P<0.05);模型组SOD、GSH-Px明显降低而MDA明显增高(P<0.05),ERT组接近正常。8-oxo-dG作为DNA氧化损伤标志物在模型组海马明显增多,而DNA修复蛋白MTH1表达明显减少(P<0.05),而两者在ERT组恢复正常(P<0.05)。

采用薄膜过滤法,通过固定的冲洗量并观察试验菌回收率来确定适宜的检验方法。结果表明,样品在冲洗量为500 mL时对细菌、霉菌无抑制作用。复方磺胺喹噁啉溶液微生物限度检查应采用薄膜过滤法,冲洗量为500mL。”
“目的探讨尿激酶对急性深静脉血栓栓后静脉壁胶原增生和基质金属蛋白酶动态表达的影响。方法建立大鼠急性下腔静脉血栓模型,分为尿激酶组、未用药对照组以及假手术组。各组分别于术后第3Belnacasan价格、5、8、14天获取目标血管段,HE染色光镜观察静脉内膜增生程度;Masson胶原染色计算机图像分析系统定量检测静脉壁胶原沉积量;半定量RT-PCR检测静脉壁MMP-2、MMP-9mRNA表达。Western blot检测MMP-2、MMP-9蛋白表达水平。结果血栓形成及消融过程中内膜持续增生,8d时尿激酶组增生达到峰值,未用药对照组14d时增生仍呈现高水Selleck FDA-approved Drug Library平状态,较尿激酶组增生程度高(P<0.05);②栓后管壁中胶原总量增多,尿激酶组术后第8天其表达处高峰值但增生程度较未用药对照组低(P<0.01);③尿激酶组MMP-2、MMP-9较未用药对照组基因表达提前(P<0.01):尿激酶组MMP-2基因表达在术后第5天升高,第8天最高,伴MMP-2活性增强,14d仍有活性;MMP-9的表达于术后第3天和第8天分别Selleckchem Roxadustat增强10倍和25倍;未用药对照组MMP-2基因表达在术后第8天升高,第14天最高,伴MMP-2活性增强;MMP-9的表达于术后第3天和第14天分别增强19倍和27倍,活性未见改变。结论尿激酶治疗大鼠急性下腔静脉血栓形成,能使MMP-2、MMP-9基因表达提前并相应减轻内膜增生,减少胶原沉积,其中溶栓早期MMP-9表达增强,而在血栓消融后则由MMP-2起主导作用。”
“目的:就近年来国内外预防和治疗钙调神经蛋白抑制剂肾毒性的方法进行综述。

采用实时荧光定量PCR法检测各组肝组织Col I mRNA表达情况,采用免疫组织化学法检测各组肝组织Col I蛋白表达情况。结果:与模型对照组比,CLYQ各剂量组大鼠肝组织Col I mRNA的表达均下调(P<0.01),且表现一定的剂量依赖性;CLYQ各剂量组大鼠肝组织Col I蛋白阳性表达面积和强度显著减少和减弱(P<0.01或P<0.05),且呈明显的剂量依赖HSP 抑制剂性。结论:CLYQ可下调肝纤维化大鼠肝组织Col I mRNA表达及其蛋白质合成以抑制细胞外基质的沉积,从而发挥其抗肝纤维化的作用。”
“目的:研究藏药镰形棘豆黄酮类成分的抗炎及抗氧化活性。方法:采用体外总抗氧化活性、DPPH和超氧自由基清除活性,细胞毒性以及LPS诱导小鼠RAW264.7巨噬细胞产生NO抑制的实验对镰形棘豆黄酮类化合物的获悉更多抗炎以及抗氧化活性进行研究。结果:通过HPLC-DAD方法同时测定了4个黄酮类化合物:2’,4’-二羟基查尔酮(1),7-羟基二氢黄酮(2),5,7-二羟基-4’-甲氧基黄酮醇(3)和5,7-二羟基-4’-甲氧基黄酮-3-O-β-半乳糖苷(4)的含量,其中化合物4为该属植物中首次分离。化合物1和2具有较好的抑制LPS诱导RAW264.7细胞上海皓元医药股份有限公司产生NO的活性,化合物3表现出最强的体外清除自由基活性。结论:化合物1-3的体外抗氧化与抗炎活性与镰形棘豆临床上常用的功效密切相关,可以作为该植物主要活性和指标性成分,为该植物在质量控制方面提供了参考。”
“目的探讨神经丝氨酸蛋白酶抑制剂(NSP)在N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)诱导的神经元损伤模型中对神经元是否具有保护作用。方法将SD新生大鼠(出生24h内)的大脑皮质神经元在体外进行原代细胞培养,并进行神经元鉴定。

方法:将成年雌性Wistar大鼠随机分成正常对照组,造模组和复方樟柳碱组,每组10只。采用前房灌注升高眼压制作急性视网膜缺血模型。观察1,3,7d视网膜电图a波b波的恢复情况。每组随机取2只大鼠造模眼球光镜、电镜下观察视网膜形态结构的变化,以及神经节细胞线粒体的变化。结果:复方樟柳碱组较造模组神经节细胞线粒体肿胀程度轻,b波明显恢复,同造模组与正常组间b波的恢复比较差异有显著统计学意义selleck compound(P<0.01)。结论:复方樟柳碱可减轻大鼠视网膜缺血再灌注损伤,有神经细胞保护作用。"
“目的探讨NF-κB抑制剂在大鼠缺血性脑损伤中的作用。方法 116只Wistar大鼠,随机选98只采用改良的大脑中动脉栓塞法制作脑缺血模型后,分为实验组(44只,腹腔注射吡咯烷二硫代氨基甲酸盐0.5 ml)、PBS组(24只)和缺血组(30只),未做脑缺血模型的18只为selleck化学正常组。记录各组大鼠脑组织水分含量,HE染色检测脑梗死程度,Western blot检测NF-κB p65、白细胞介素(IL)6、IL-1b表达。结果与正常组比较,缺血组大鼠脑组织水分含量明显增多,NF-κB p65明显增加(P<0.05)。与缺血组比较,实验组大鼠脑组织水分含量明显降低,NF-κBp65表达明显降低(P<0.05)。与缺血组和PBS组比较,实CT99021验组大鼠脑梗死面积明显减少,IL-6、IL-1b表达减少(P<0.05)。结论抑制NF-κB能够减轻缺血后脑损伤,其机制可能通过抑制脑缺血后炎性反应起作用。"
“<正>本实验主要研究在缺氧过程中表皮生长因子受体(EGFR)激酶活化的机制,并验证在新生小猪大脑皮层神经细胞膜缺氧导致的EGFR激酶活性的增加是否由神经型一氧化氮合酶(nNOS)产生的一氧化氮(NO)”
“目的观察卡培他滨联合复方中药治疗晚期复发性结直肠癌的疗效及不良反应。

方法通过局部给药,观察家兔完整皮肤长时接触复方益肤乳膏外敷所产生的反应情况。结果家兔未见异常改变,涂药部位亦未出现水肿、出血点、色素沉着以及皮肤粗糙等改变。结论复方益肤乳膏是一种安全性较好的外用制剂。”
“为了研究鹿蹄草中止血活性提取物的化学成分,采用色谱方法对其进行了分离纯化。除一些已知成分外,分离得到了一个新的萘醌衍生物,通过理化性质和光谱数据分析购买EPZ-6438,鉴定为2-(1,4-二氢-2,6-二甲基-1,4-二氧代-3-萘基)-3,4,5-三羟基苯甲酸。”
“葡萄糖激酶是糖代谢途径中的关键酶,能够同时作用于肝脏与胰岛B细胞而具有促进肝糖原生成及促进胰岛素分泌的作用。近年来以其为靶点的新型降糖药物研究活跃,部分小分子化合物已进入临床试验阶段,其他结构化合物也在动物模型研究中证实具有购买FDA-approved Drug Library降糖活性。以葡萄糖激酶为靶点,寻找其激动剂的新型降糖药物具有广阔的前景。”
“目的对龙胆属麻花秦艽Gentiana straminea的非环烯醚萜成分进行研究。方法利用硅胶、SephadexLH-20、ODS等柱色谱进行分离和纯化,根据化合物的光谱学数据和理化方法鉴定其结构。结果从麻花秦艽70%乙醇提取物中分离得到12个化合物http://www.selleckchem.cn/products/AZD2281(Olaparib).html,分别鉴定其结构为(-)-syringaresinol-4,4′-bis-β-O-D-glucopyranoside(1)、gentiaphyllide-D(2)、红白金花内酯(3)、大叶苷D(4)、gentiaphyllide-E(5)、栎瘿酸(6)、乌苏醇(7)、β-谷甾醇(8)、胡萝卜苷(9)、龙胆三糖(10)、β-葡萄糖(11)和α-葡萄糖(12)。结论化合物1~6和10系首次从该植物中分离得到。

结果SHRsp组收缩压明显高于WKY组,予坎地沙坦和三氯噻嗪后,两组收缩压均下降(P<0.01),下降幅度无明显差别。SHRsp组尿白蛋白排泄及大脑皮质NAD(P)H氧化酶亚单位mRNA表达明显高于WKY组。坎地沙坦降低尿白蛋白,下调大脑皮质NAD(P)H氧化酶亚单位mRNA的表达(P<0.01),降低了脑卒中发生率(P<0.05),而等效利尿剂三氯噻嗪对Nintedanib小鼠大脑皮质NAD(P)H氧化酶亚单位表达和脑卒中发生率无明显影响。结论坎地沙坦对盐负荷SHRsp大脑的保护作用,除降压作用外,尚与抑制NAD(P)H氧化酶有关。”
“<正>按照临床营养教科书标准的说法,慢性乙型肝炎患者的膳食结构应该是充足能量、低脂肪、适量蛋白质和高碳水化合物。其中碳水化合物的功能比例宜占60%～70%。假设一个慢MCE性乙肝患者为成年男性,体重60～70千克,不胖不瘦,轻体力劳动,其能量供应为每天2200千卡(这里没有采用中国营养学会现行的”
“目的比较左氧氟沙星联合枸橼酸雷尼替丁、阿莫西林和左氧氟沙星联合质子泵抑制剂、阿莫西林两种三联用药治疗幽门螺杆菌感染的有效性和安全性。方法将66例HP阳性胃、十二指肠溃疡患者,随机分为观察组和对照组,每Alisertib核磁组33例。观察组给予枸橼酸铋雷尼替丁(400mg)+左氧氟沙星(0.2g)+阿莫西林(1.0g),每日2次,口服;对照组给予泮托拉唑(40mg)+左氧氟沙星(0.2g)+阿莫西林(1.0g),每日2次,口服。疗程7d,观察两组HP根除率。结果观察组HP根除率为89.2%,溃疡愈合率为82.4%;对照组HP根除率为87%,溃疡愈合率为91.75%。两组比较,溃疡愈合率及HP根除率差异无统计学意义(P>0.05)。

结论DGKα在结直肠癌组织中的表达高于腺瘤性息肉,DGKα可能抑制了PKC的活性,但对TNFα没有明显的抑制作用,在临床病理鉴别诊断中有辅助价值。”
“采用免疫组化SP法和逆转录—聚合酶链反应法分别检测40例食管鳞状细胞癌组织和癌周正常食管黏膜组织中氨基未端激酶(JNK1)蛋白及其mRNA的表达。结果癌周正常食管黏膜组织JABT-888分子量NK1蛋白及JNK1 mR-NA的阳性表达率均低于癌组织(P均<0.05)。食管鳞状细胞癌组织中JNK1蛋白和mRNA的表达与癌组织的分化程度和浸润深度有关(P<0.05),与性别、年龄及淋巴结转移无关(P>0.05)。提示JNK1可能在食管鳞癌的恶性发展过程中起一定的作用。”
“目的在研究非糖类上海皓元α-糖苷酶抑制剂的过程中,发现3-(4-苯磺酰氨基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物具有显著的α-糖苷酶抑制活性。为进一步探讨该类化合物的构效关系,将4-位的苯磺酰氨基替换为甲磺酰氨基和乙酰氨基,合成3-(4-甲磺酰胺基/乙酰基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物,并评价其α-此网站糖苷酶抑制活性。方法以4-硝基苯甲酸为原料,经氯代、酰化、水解、还原反应制得4-氨基-β-氧代苯丙酸乙酯,与甲磺酰氯/乙酰氯经酰化反应得4-甲磺酰氨基/乙酰氨基-β-氧代苯丙酸乙酯,再与取代水杨醛经Knoev-ernagel缩合,同时环合得到目标化合物。采用酵母α-葡萄糖苷酶对所合成的目标化合物进行α-糖苷酶抑制活性评价。结果合成了22个目标化合物,结构经1H-NMR和IR确证。

而磷酸化Akt(Ser473)蛋白表达水平减少,各组间比较存在统计学意义(F=369.1,P<0.001),回归分析和pearson相关分析提示葡萄糖浓度与磷酸化AKt(Ser473)蛋白的表达呈线性负相关(R=-0.913,P<0.001)。结论高糖培养使GRK2表达升高,可能是参与心肌细胞葡萄糖利用受损的重要机制之一。"
“Avasimibe目的观察前列腺素E1(PGEl)治疗不同时期糖尿病肾病(DN)随访1年的疗效。方法糖尿病肾病患者根据Mogensen DN诊断标准分为Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ期。其中Ⅳ期患者根据尿蛋白水平分为Ⅳ早期(尿蛋白<1.5g/d)、Ⅳ中期(1.5g/d<尿蛋白<2.5g/d)和Ⅳ晚期(尿蛋白>2.5g/d)。各期患者再随机给予Y-27632生产商4种治疗方案:PGE1组、PGEl+血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)组、ACEI组和空白对照组。测定各组治疗前及治疗后15d、1年的24h尿蛋白和24h尿微量白蛋白水平。结果(1)Ⅲ期及Ⅳ早期患者:PGE1+ACEI组和PGE1组治疗后15d及1年时尿蛋白及尿微量白蛋白均较治疗前明显下降(P<0.01)Vincristine,PGE1+ACEI组下降幅度始终大于ACEI组(P<0.01或P<0.05)。(2)Ⅳ中期及Ⅳ晚期患者:PGE1+ACEI组治疗后15d及1年时尿蛋白及尿微量白蛋白均较治疗前明显下降(P<0.01),下降幅度始终大于ACEI组(P<0.01)。PGE1组治疗后15d时,两指标水平较治疗前明显下降(P<0.01),但治疗后1年时两指标下降幅度减小且水平高于ACEI组(P<0.05)。

结果不良反应涉及皮肤及其附件72例,消化系统38例,五官26例,呼吸系统12例,神经系统10例,泌尿系统、血液系统各3例,循环系统2例。吉非替尼、索拉非尼致死亡各1例。结论酪氨酸激酶抑制药治疗肿瘤有效,但其不良反应应引起关注。”
“目的探讨疏血通注射液对2型糖尿病脑梗死大鼠血浆中纤溶酶原激活物(t-PA)和抑制剂(PAI-I)含量及其脑组织mRNA表达的影响。方法SIS3建立大鼠糖尿病模型及大鼠糖尿病脑梗死模型,尾静脉注射疏血通注射液,大鼠眼眶静脉取血,检测t-PA和PAI-I含量,同时快速分离缺血侧脑组织,RT-PCR检测t-PA、PAI-I的基因mR-NA表达。结果疏血通注射液能提高t-PA的含量(P<0.01),降低PAI-I含量(P<0.01),提高t-PA、基因mRNA表达(P<0.01),降低P很少AI-I的基因mRNA表达(P<0.01)。结论疏血通注射液通过改善血浆和脑组织纤溶功能,对糖尿病脑梗死起到一定的治疗作用。"
“目的:探讨锰超氧化物歧化酶模拟化合物(mi mics of manganese superoxide dismutase,MnSODm)对人白血病K562细胞的凋亡诱导效应及作用机制。方法:应用MTT比色法、AEX 527浓度n-nexin V/PI双标记和细胞形态学法观察细胞凋亡;流式细胞术(FCM)测定Fas蛋白表达水平;RT-PCR检测Caspase-3mRNA的表达水平,比色法测定Caspase-3活性变化。结果:MnSODm作用后K562细胞的增殖受到抑制,Annexin V/PI染色显示凋亡细胞明显增多,透射电镜观察呈现典型的凋亡形态改变。同时,Fas蛋白表达水平显著增高,Caspase-3mRNA表达水平明显升高,活性显著增强。

结论 YL-0919在小鼠和大鼠模型上具有明确的抗抑郁活性,并且在抗抑郁的有效剂量范围内无中枢兴奋和抑制作用,具有成为新型抗抑郁药物的研发潜力。”
“研究几种常见铁化合物的铁有效性和毒性。用1.5 mmol/L的各种铁化合物溶液分别孵育Caco-2细胞24 h后,用细胞铁吸收量作为铁有效性指标,通过3-(4,确认细节5)-二甲基-2-噻唑-(2,5)-二苯基溴化四氮唑蓝(MTT)比色、乳酸脱氢酶(LDH)渗漏及细胞碱性磷酸酶(AKP)、超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性分析评价铁对细胞的毒性。EDTA-FeNa铁有效性显著高于其他铁化合物(P<0.05)。MTT和LDBIBF 1120 molecular weightH分析表明,EDTA-FeNa对细胞毒性最大;几种铁强化剂均显著降低了细胞AKP活性,FeC l3对SOD的消耗显著高于其他铁化合物(P<0.05),1.5 mmol/L EDTA-FeNa和柠檬酸亚铁可诱导细胞内GSH-Px的产生。1.5mmol/L铁浓度对Caco-2细胞已构成毒害Selleck CYC202,且二价铁毒性大于三价铁;铁有效性越高的化合物,其毒性越强,本研究中EDTA-FeNa铁有效性和毒性均显著高于其他铁化合物。”
“为了研究生活饮用水中低剂量污染物质对人体健康的影响,应用淡水发光细菌青海弧菌Q67检测了用生活饮用水卫生标准（GB5749—2006）限制检出的14种物质配制的混合液在不同pH值时的毒性及其不同稀释度对发光细菌发光抑制的动力学曲线。