方法采用LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞建立细胞炎症反应模型,实验细胞分为5组(n=6):空白对照组、LPS组、槐定碱组、SB203580组、SB203580+槐定碱组,利用反转录聚合酶链反应(RT-PCR)技术检测RAW264.7巨噬细胞p38 mRNA表达量;利用Western blot技术检测RAW264.7巨噬细胞p-p38与iNOS蛋白的表达量。结果selleck screening library槐定碱组与LPS组比较p-p38蛋白表达量和p38 mRNA表达量降低,但高于空白对照组(P<0.01),表明槐定碱可以抑制LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞p-p38蛋白表达和p38 mRNA表达量;与LPS组比较,槐定碱组iNOS蛋白表达量降低,但高于空白对照组(P<0.01),SB203580+槐定碱组iNOS蛋白表达量低于槐定碱www.selleckchem.cn/products/LY294002.html组和SB203580组(P<0.01),表明槐定碱可以抑制LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞P38MAPK信号通路下游iNOS蛋白表达,并且与SB203580有协同作用。结论槐定碱可以通过抑制p38MAPK位点而下调p-p38、iNOS蛋白表达而发挥抗炎作用。"
“自顺铂临床用于抗肿瘤药物以来,在铂配合物中寻找新的药物已成为研究的热点BLZ945细胞系,现已有顺铂、卡铂和奥沙利铂广泛应用于临床。根据经典的构效关系,上千个新的铂类化合物被设计与合成出来。本文综述了铂(Ⅱ)类抗肿瘤药物近5年的研究状况,介绍了包括含有生物活性基团的铂(Ⅱ)配合物,具有空间位阻的铂(Ⅱ)配合物,反式铂(Ⅱ)配合物,含S、P配位原子铂(Ⅱ)配合物和多核铂(Ⅱ)配合物,总结了这些化合物的抗肿瘤机理和活性。”
“阿尔茨海默病是目前老年人最为常见的痴呆病。迄今为止,AD的病因和机制尚不清楚。
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结论体育锻炼、下体负压训练及二者联合锻炼对血Hb、CK、BUN、T、Cor及T/C比值影响不一,但影响显著,体育锻炼联合下体负压训
结论体育锻炼、下体负压训练及二者联合锻炼对血Hb、CK、BUN、T、Cor及T/C比值影响不一,但影响显著,体育锻炼联合下体负压训练可以作为提高疗养飞行员抗荷耐力的专项航空生理训练方案的备选方案。”
“目的探讨蛋白激酶C(PKC)抑制剂——异喹啉磺酰类(H-7)在凝血酶诱导的大鼠脑出血后脑损伤中的作用。方法取健康雄性SD大鼠54只,将其随机分为对照组、凝血酶Y-27632购买组及H-7治疗组,每组18只。经大鼠右侧尾壳核注入凝血酶(10 U,50μl等渗盐水稀释),建立大鼠脑出血模型。在造模后即刻和24h,H-7治疗组腹腔注射H-7(1 mg/kg)各1次;对照组给予等量等渗盐水。造模后48 h,采用HE染色观察其组织病理学和炎性细胞浸润情况,伊文思蓝法检测血-脑屏障的通透性,干-湿重法测脑组织的含水量,上海皓元TUNEL法观察损伤区细胞凋亡情况。结果①病理学观察显示,H-7可明显改善凝血酶造成的脑组织损伤。②对照组、凝血酶组、H-7治疗组右侧尾壳核周围脑组织炎性细胞计数分别为(0.8±0.7)、(16.5±1.0)、(10.0±1.4)个/高倍视野,细胞凋亡计数为(73±5)、(150±12)、(118±9)个/高倍视野,脑组织含水量为(7上海皓元医药股份有限公司7.5±1.1)、(83.2±0.4)、(78.8±0.9)%,伊文思蓝含量为(6.7±0.5)、(28.4±3.2)、(16.0±1.3)μg/g。凝血酶组与对照组和H-7治疗组比较,上述各指标差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论 H-7可以明显减轻凝血酶诱导的脑出血后的脑损伤。其可能通过抑制PKC而发挥神经保护作用。"
“目的:筛查卵巢癌组织中差异蛋白,探讨这些蛋白与卵巢癌发病之间的关系。
化合物1~10分别进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结论化合物1~11均为首次从该植物中分离得到。4个多羟基生物碱(1,5~7)以
化合物1~10分别进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结论化合物1~11均为首次从该植物中分离得到。4个多羟基生物碱(1,5~7)以及1个酰胺类化合物(9)有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中化合物1的IC50为0.07μmol.L-1;化合物5的IC50为0.Selleck GSK211843639μmol.L-1,与阳性对照阿卡波糖(acarbose,IC50=0.52μmol.L-1)相当;化合物6,7,9的IC50值在1~5μmol.L-1。”
“在泌乳奶牛饲养技术中,利用瘤胃保护技术可有效缓解日粮不饱和脂肪酸对瘤胃Maraviroc发酵功能的负面影响,同时可以提高不饱和脂肪酸的过瘤胃率,从而提高不饱和脂肪酸利用率。根据不同的营养机理和加工原理,作者对包被油脂和脂肪酸化合物等两类不饱和脂肪酸的过瘤胃保护技术进行简要综述。”
“目的分析细胞周期相关激酶(CCRK)Epacadostat说明书在卵巢癌细胞中的亚细胞定位,研究CCRK在正常卵巢组织与卵巢癌组织中的表达差异,分析CCRK表达与卵巢癌患者预后的关系。方法采用激光共聚焦显微镜确定CCRK在卵巢癌细胞中的亚细胞定位,应用免疫组织化学染色(IHC)检测130例卵巢癌组织与30例正常卵巢组织中CCRK表达水平,并将CCRK表达水平与患者预后进行分析。
EGFR突变与性别、病理类型显著相关,与吸烟状态、年龄等无相关性。结论 DHPLC法可作为NSCLC患者EGFR基因型的初筛方法。
EGFR突变与性别、病理类型显著相关,与吸烟状态、年龄等无相关性。结论 DHPLC法可作为NSCLC患者EGFR基因型的初筛方法。”
“运用分子对接和分子动力学方法研究二甲基精氨酸二甲胺水解酶-1(DDAH-1)与其抑制剂亚胺基烯丁基-L-鸟氨酸(L-VNIO)和亚胺基丙基-L-鸟氨酸(Me-L-NIO)的相互作用和结合模式,并根据实验得到的结论设计了亚胺基苯乙基LY294002小鼠-L-鸟氨酸(Ph-L-NIO)抑制剂.结果表明:L-VNIO比Me-L-NIO对DDAH-1的抑制效果更强,这个结果与实验测得L-VNIO和Me-L-NIO对DDAH-1的半抑制浓度IC50值大小一致.Phe75、Asp78、His172、Ser175和Asp268这五个氨基酸残基在三种抑制剂形成的复合物中起到非常重要的作用,从计算结果推NVP-BKM120生产商断在这三个抑制剂中我们设计得到的Ph-L-NIO对DDAH-1的抑制效果最好.”
“目的:探讨Rho/Rho激酶(ROCK)抑制剂盐酸法舒地尔体外诱导大鼠骨髓间充质干细胞(MSCs)向神经元样细胞分化的可行性。方法:全骨髓培养法分离培养大鼠骨髓MSCs,用200μmol/L盐酸法舒地尔诱导分化。倒置显微镜观察诱导不同时间细胞的形态学变化;上海皓元医药股份有限公司AO-EB染色法鉴定诱导后细胞存活率;免疫荧光法鉴定诱导后神经元特异性烯醇化酶(NSE)、神经丝蛋白(NF200)与胶质纤维酸性蛋白(GFAP)的表达,判断其分化情况。结果:盐酸法舒地尔诱导30、60、90、120及180min后细胞存活率分别为(96.7±2.2)%、(95.3±1.9)%、(93.8±1.8)%、(92.5±2.1)%及(90.1±1.3)%,其中以盐酸法舒地尔诱导120min后,形态变化最为理想。
观察并比较两组患者的症状、腹部体征消失的时间,住院时间,血、尿淀粉酶恢复正常时间。结果:观察组治疗后血、尿淀粉酶恢复正常时间均显著
观察并比较两组患者的症状、腹部体征消失的时间,住院时间,血、尿淀粉酶恢复正常时间。结果:观察组治疗后血、尿淀粉酶恢复正常时间均显著低于对照组(P<0.01),腹痛缓解时间、住院时间亦短于对照组(P<0.05),但两组疗效差异无统计学意义(P>0.05)。结论:复方丹参联合奥曲肽能明显改善AP患者的临床症状ALK inhibitor和体征。”
“目的:探讨几种质子泵抑制剂对胃食管反流病的疗效。方法:将内镜证实为胃食管返流病患者分为三组,分别记录治疗4周后上腹部灼痛、反酸等症状的改变。结果:埃索美拉唑治疗组疗效明显优于其他两组。结论:埃索美拉唑在几种质子泵抑制剂中制酸效果最强。”
“目的应用寡聚核苷酸基因寻找更多表达谱芯片研究人肝细胞生长因子(hHGF)转染肝癌细胞系后基因表达谱的差异,分析hHGF抗肝纤维化的信号转导途径。方法应用包含20000条人类全长基因的寡聚核苷酸芯片ImaGene3.0检测hHGF转染的肝癌细胞系基因表达谱差异,并选择其中参与肝纤维化过程的存在表达上调基因[信号上海皓元医药股份有限公司转导和转录激活因子1(STAT1)和丝裂原活化蛋白激酶1(MAPK1)]用RT-PCR方法进行验证分析。结果基因芯片筛选出存在差异表达的基因,其中包括转录因子、细胞周期素、细胞因子相关蛋白、糖脂类物质代谢相关酶及细胞信号转导相关因子等,RT-PCR验证参与肝纤维化过程中的几种存在表达差异的基因,其中STAT1和MAPK1表达明显上调,与基因芯片分析结果一致。
结论:ADM诱导Egr-1启动子调控的造血生长因子基因表达对化疗后的造血损伤具有一定的修复作用。”
“目的研究中药黄蜀葵
结论:ADM诱导Egr-1启动子调控的造血生长因子基因表达对化疗后的造血损伤具有一定的修复作用。”
“目的研究中药黄蜀葵(Abelmoschus manihot(L.)Medic.)花的化学成分,为进一步开发利用该植物资源提供依据。方法采用正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱以及高效液相色谱等手段进行分离纯化,并通过理Omipalisib价格化性质与光谱分析鉴定化合物的结构。结果从黄蜀葵花体积分数为95%的乙醇提取物的大孔吸附树脂洗脱物中分离鉴定了9个以槲皮素为母核的黄酮类化合物,分别为槲皮素(quercetin,1)、金丝桃苷(hyperoside,2)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(quercetin-3-O-β-D-glucopyranosid上海皓元医药股份有限公司e,3)、槲皮素-3-O-β-D-6″-乙酰葡萄糖苷(quercetin-3-O-β-D-6″-acetylglucopyr-anoside,4)、槲皮素-3-O-刺槐糖苷(quercetin-3-O-robinoside,5)、槲皮素-3-O-芸香糖苷(quercetin-3-O-rutinoside,6)、槲皮素MCE-3-O-β-D-木糖基-(1→2)-β-D-半乳糖苷(quercetin-3-O-β-D-xylopyranosyl(1→2)-β-D-galactopyranoside,7)、槲皮素-3′-O-β-D-葡萄糖苷(quercetin-3′-O-β-D-glucopyranoside,8)以及槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(quercetin-7-O-β-D-glucopyranoside,9)。
方法入选98例患者,随机分为治疗组45例、对照组53例,两组患者治疗前的一般情况、神经功能缺损积分具有可比性。对照组给予胞二磷胆碱
方法入选98例患者,随机分为治疗组45例、对照组53例,两组患者治疗前的一般情况、神经功能缺损积分具有可比性。对照组给予胞二磷胆碱注射液0.1,每日静滴一次,疗程2周;治疗组在对照组基础上给予百奥蚓激酶胶囊0.52,每日三次,口服,疗程2周。治疗结束时统计神经功能缺损积分。结果治疗组用药后神经功能缺损积分较用药前减少显著(P<0.05),治疗后,两组进行SF-36评分PFHedgehog antagonist,RP、RE、SF、BP、VT、MH、JGH的平均评分相比P<0.05。有统计学意义。结论百奥蚓激酶胶囊治疗脑梗死后遗症疗效满意,有应用价值。"
“目的:总结尿激酶治疗早期急性心肌梗死(AMI)的疗效及护理过程中的监护要点。方法:应用尿激酶对56例急性心肌梗死患者进行早期溶栓治疗,并在治疗中采取相应的护理及监测措施。结果:溶栓治疗后有42例血管AZD6244临床试验再通,6例未能再通,4例患者追加尿激酶剂量后再通,4例患者死亡。其中2例心脏破裂,2例伴心律失常死亡。结论:早期进行溶栓治疗,并采取积极的护理措施,实施高质量的有效监护,可提高临床再灌注率,减少病死率,从而提高急性心肌梗死患者的治愈率。”
“目的建立复方罗红霉素片中罗红霉素和盐酸氨溴索的溶出度的HPLC法。方法以醋酸盐缓冲液(pH 5.5)90MCE公司0mL为溶出介质,转速为100r.min-1,用高效液相色谱法测定,检测波长为210nm。结果罗红霉素和盐酸氨溴索分别在(83.5~250.5)μg.mL-1和(16.5~49.5)μg.mL-1浓度范围内,线性关系良好(r=0.9999)。平均回收率分别为100.2%,99.6%;RSD分别为0.83%,0.92%(n=9)。结论该法操作简单、准确、可靠,适用于复方罗红霉素片的质量研究。”
“目的:研究铁皮石斛的化学成分。
结果1016例患者纳入调查。其中单一证型346例,占34 06%;复合证型670例,占65 94%,其中两种证型组合最常见。虚证5
结果1016例患者纳入调查。其中单一证型346例,占34.06%;复合证型670例,占65.94%,其中两种证型组合最常见。虚证577例,占56.80%,实证138例,占13.58%,虚实夹杂291例,占29.62%。虚证多涉及脾虚(气)、肾虚(气、阴、阳)及血虚;实证多涉及肝郁、血瘀、血热,血寒和痰湿少见。结论功能失调性子宫出血中医证型以虚证为主,且多由脾虚、肾虚导致,常见购买Erastin复合证型。”
“目的探讨蛋白激酶C(PKC)ζ抑制剂T1038-2546对人乳腺癌细胞侵袭迁移力的影响。方法体外应用美国经典Z’-LYTETM试剂盒筛选出PKCζ的高效抑制剂T1038-2546,其半数抑制浓度(IC50)约为30μmol/L;通过观察T1038-2546处理人乳腺癌MDA-MB-231细胞前后细胞的生长速度,细胞周期分布以及细胞侵Wnt抑制剂袭迁移能力的改变,探讨T1038-2546对乳腺癌细胞MDA-MB-231恶性生物学行为的影响。结果与DMSO处理的MDA-MB-231细胞(对照组)相比,低浓度T1038-2546处理的细胞(实验组)生长速度没有明显改变,而90和180μmol/L T1038-2546处理的MDA-MB-231细胞生长速度明显减慢(P<0.05),并且呈现时间依赖上海皓元性;实验组与对照组细胞相比,细胞周期分布差异无显著性(P>0.05);体外迁移实验结果显示,与对照组细胞相比,30μmol/L T1038-2546处理组细胞的迁移能力明显减弱(P<0.05);体外侵袭实验结果显示,30μmol/L T1038-2546处理组细胞的穿膜细胞数明显少于对照组细胞的穿膜细胞数,差异有显著性(P<0.05)。结论蛋白激酶Cζ抑制剂T1038-2546可显著抑制人乳腺癌细胞MDA-MB-231的侵袭迁移力。
方法:将体外培养NRK-52E细胞分为6组:正常糖对照组NG(含5 6mmol/L葡萄糖)、高糖组HG(含25mmol/L葡萄糖)
方法:将体外培养NRK-52E细胞分为6组:正常糖对照组NG(含5.6mmol/L葡萄糖)、高糖组HG(含25mmol/L葡萄糖)、gAd处理组(分别用gAd2,5,10mg/L+25mmol/L葡萄糖)、p38MAPK抑制剂组(25mmol/L葡萄糖+10μmol/LSB20上海皓元医药股份有限公司3580)。30min后采用Western印迹方法检测磷酸化p38MAPK(p-p38MAPK)和总p38MAPK(t-p38MAPK)的表达;24hRT-PCR法、Western印迹方法分别检测MCP-1mRNA和蛋白的表达。结果:高糖环境下,NRKAntiinfection Compound Library化学结构-52E细胞p-p38MAPK、MCP-1mRNA和蛋白表达明显升高(P<0.05),加入gAd及SB203580后,NRK-52E细胞p-p38MAPK、MCP-1mRNA和蛋白表达明显降低(P<0.05),且呈现剂量依赖性(P<0.05)。结论:gMCEAd呈现剂量依赖性抑制高糖诱导的大鼠近端肾小管上皮细胞MCP-1高表达,且这种肾脏保护作用是通过p38MAPK途径介导的。”
“目的研究铁皮石斛的化学成分。方法利用硅胶、凝胶柱色谱及制备高效液相色谱等方法进行分离,根据光谱数据和理化性质鉴定其结构。并利用1,1-苯基苦基苯肼(DPPH)自由基清除实验评价分得的化合物的抗氧化活性。
结果分离鉴定了8个黄酮类化合物,分别为槲皮素(1),木犀草素(2),芹菜素(3),橙皮素(4),醉鱼草苷(5),山奈酚-3-新橙皮
结果分离鉴定了8个黄酮类化合物,分别为槲皮素(1),木犀草素(2),芹菜素(3),橙皮素(4),醉鱼草苷(5),山奈酚-3-新橙皮糖苷(6),柽柳素-3-芸香糖苷(7),橙皮苷(8)。结论化合物3~7首次从该植物中分离得到。”
“Graves病又称弥漫性甲状腺肿伴甲状腺功能亢进症(甲亢);甲状腺相关眼病又称甲亢眼病,是自身免疫性甲状腺疾病的眼部表现。在口服药物治疗甲亢及其相关眼病的基Wortmannin 花费础上,使用糖皮质激素、免疫抑制剂、生长抑素类似物和无水乙醇等药物,采用经皮甲状腺局部注射治疗的方法,具有尽快控制症状、缩短服药时间、预防甲亢复发、避免全身不良反应的优点。本文就近年来在甲状腺局部注射药物方面的研究进行综述。”
“目的:探讨单/双硝酸酯类NO供体型齐墩果酸(OA)衍生物的合成及保肝活性。方法:以OA为先导物,分别通过直链烷烃、烯烃、芳烃等各类连C59体外接基团,将硝酸酯与OA的C28-COOH或C28-COOH/C3-OH相连,设计合成12个单或双硝酸酯类衍生物;采用LDH法,测定所有目标化合物对HepG2细胞凋亡的抑制活性。结果和结论:目标物的结构均经IR、MS和1HNMR确证;数个化合物活性强于母体药物OA。双硝酸酯类衍生物的活性普遍强于单硝酸酯类衍生物。”
“目的:观察黄连提取物对HepG 2细胞生长Ipatasertib小鼠的影响,探讨黄连提取物的作用机制。方法:HepG 2细胞培养基中加入肝细胞生长因子,形成过量表达受体酪氨酸激酶(RTK)的HepG 2细胞,加入黄连提取物,测定细胞生长活性、HGFR和P-HGFR的表达水平(活性)。结果:黄连提取物对HepG 2细胞生长、HGFR和P-HGFR的表达水平(活性)均有不同程度的抑制作用。结论:黄连提取物通过抑制RTK而抑制肿瘤细胞的生长。”
“目的:研究复方半边莲对α-葡萄糖苷酶抑制、抗氧化及抗菌活性。