通过大鼠离体动脉环实验测定目标化合物对内皮素受体的拮抗作用。结果合成了5个未见报道的新化合物,化合物的结构经1H-NMR谱确证,并且对它们的比旋光度进行了测定。结论大鼠离体动脉环实验结果显示目标化合物具有明显的内皮素受体拮抗作用。”
“目的合成抗肿瘤新药米铂。方法以顺式-(1R,2R)-1,2-环己二胺-二碘合铂(Ⅱ)为起始原料,先将顺式-(1R2,R)-12INCB024360小鼠,-环己二胺-二碘合铂(Ⅱ)与硫酸银水解成含有硫酸根的水合物溶液,然后与八水氢氧化钡反应生成顺式-(1R2,R)-12,-环己二胺-二羟基合铂(Ⅱ)的水溶液,最后与正十四碳酸的正丁醇溶液反应合成米铂。采用元素分析、质谱、红外光谱、核磁共振氢谱和热分析对其结构进行表征。结果与结论合成的化合物结构与标题化合物一致,收率约68%。该方法便于操STI571购买作,收率高,可做进一步研究。”
“目的设计合成熊果酸28位氨基酸偶联物并测定其保肝活性。方法以熊果酸为起始原料,首先将3位羟基进行酯保护2,8位羧基与保护的氨基酸反应,然后脱保护基,得到偶联物。利用肝细胞培养和小鼠急性肝损伤CCl4、ConA筛选模型分别测定偶联物的体外、体内保肝活性。结果与结论得到3个未见报道的化合物,其结构经核磁共HKI-272振谱和质谱确定。水溶性测定结果显示3个偶联物的水溶性很低,保肝试验结果显示3个偶联物无明显的保肝活性。”
“端粒酶是真核生物中一种逆转录酶,它能将端粒区的G重复序列加到染色体末端以维持端粒长度的稳定。端粒酶在绝大多数恶性肿瘤中特异性表达,因而它是肿瘤靶向治疗的靶点之一,研究和开发小分子端粒酶抑制剂将为癌症的诊断和治疗带来新的希望。该文重点介绍近年来报道的不同结构类型的小分子端粒酶抑制剂,并对其活性及构效关系进行综述。