方法： 通过细胞增殖抑制试验(MTS)来观察对骨肉瘤细胞(HOS和U20S)的增殖抑制效果；通过流式细胞仪(FCM)来分析细胞周期阻滞与凋亡的变化,通过透射电子显微镜(TEM)来观察细胞自噬的情况。 结果： SAHA联合CDDP后可显著抑制HOS与U20S细胞的增殖,联合组与对照组相比有显著性差异(P
目的：通过结构修饰合成大黄酸氨基酸钠盐衍生物,考察其抑制肿瘤和放射增敏活性,为寻GSK1210151A细胞系找高效低毒的肿瘤放射治疗药物提供研究基础。 方法：以大黄酸为先导化合物,将其3位羧基分别与亮氨酸、异亮氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、色氨酸、蛋氨酸、脯氨酸和2-氨基丁酸的氨基形成酰胺键,合成8个衍生物,再碱化得钠盐。采用MTT法测定这些化合物对H460肺癌细胞的生长抑制活性。选取活性较好的化合物,在相应的IC15和IC20浓度下,初步测定放射增敏活性。 结果：大黄购买Rapamycin酰亮氨酸钠、大黄酰异亮氨酸钠、大黄酰天冬氨酸二钠、大黄酰谷氨酸二钠、大黄酰蛋氨酸钠对肺癌H460细胞具有一定的浓度和时间依赖型生长抑制活性。其中大黄酰亮氨酸钠作用24h、48h、72h的IC50值分别为279.863μM、92.735μM、65.56μM大黄酰异亮氨酸钠作用24h、48h、72h的IC50值分别为205.251μM、164.222μM、77.可能442μM,明显低于大黄酸钠相应时间点的IC50。初步放射增敏实验表明,大黄酰异亮氨酸钠分别在相应的IC15和IC20浓度下与γ射线联用,对肿瘤细胞的抑制率大于单纯照射组,表明其有一定的放射增敏作用。 结论：大黄酰亮氨酸钠和大黄酰异亮氨酸钠较母体化合物大黄酸钠,对肺癌H460细胞的抑制活性更强,其中大黄酰异亮氨酸钠经初步测定对H460细胞有一定的放射增敏作用。
表观遗传是指不涉及基因序列变化而通过转录调控影响生物表型的一种遗传模式。